So sánh benzodiazepines và barbiturat vi trí allosterid năm 2024
Clonazepam là 1,3-Dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one trong đó hydrogens ở vị trí 5 và 7 lần lượt được thay thế bằng nhóm 2-chlorophenyl và nitro. Show Các tính chất phân tửSố liên kết hydro cho: 1 Số liên kết hydro nhận: 4 Số liên kết có thể xoay: 1 Diện tích bề mặt cực tôpô: 87,3 Số lượng nguyên tử nặng: 22 Liên kết cộng hóa trị: 1 Dạng bào chếViên nén: thuốc clonazepam neuraxpharm 2 mg,… Dạng bào chế ClonazepamDược lý và cơ chế hoạt động
Dược động họcHấp thuClonazepam được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng một đến bốn giờ sau khi uống. Chuyển hóaClonazepam được chuyển hóa rộng rãi bởi cytochrome P-450 của gan, đặc biệt bởi CYP3A, theo cách phụ thuộc vào liều lượng. Phân bốClonazepam liên kết với protein huyết tương khoảng 85%. Clonazepam có độ hòa tan trong lipid thấp hơn và ít có khả năng gây chứng mất trí nhớ trước hơn các loại thuốc benzodiazepin có hiệu lực cao khác. Thải trừThời gian bán hủy thải trừ của clonazepam là khoảng 30 đến 40 giờ. Chất chuyển hóa chính của clonazepam, 7-amino-clonazepam, được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu Ứng dụng trong y học
Tác dụng phụ
Độc tính ở ngườiPhạm vi điều trị của clonazepam là từ 0,02 đến 0,08 mcg/mL. Bất kỳ mức nào trên 0,08 mcg/mL đều được coi là độc hại. Các triệu chứng quá liều phát triển nhanh chóng. Trình bày ban đầu Các triệu chứng ban đầu xuất hiện trong vòng vài giờ với các triệu chứng suy nhược thần kinh trung ương như:
Nếu quá liều nghiêm trọng, nó có thể dẫn đến các triệu chứng nghiêm trọng như:
Hậu quả nghiêm trọng của việc sử dụng clonazepam đơn thuần là rất hiếm, nhưng độc tính tăng đáng kể nếu dùng đồng thời các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, chẳng hạn như opioid, ethanol, barbiturat, v.v.. Điều trị độc tính
Liều dùngClonazepam có sẵn dưới dạng viên nén giải phóng tức thời 0,5 mg, 1 mg, 2 mg và viên nén phân hủy qua đường uống (ODT) với cường độ 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg và 2 mg. Thuốc có thể được dùng một lần trước khi đi ngủ để giảm thiểu tình trạng buồn ngủ. Bệnh nhân nên uống viên ODT với nước bằng cách nuốt ngay sau khi lấy ra khỏi gói.
Tương tác với thuốc khác
Lưu ý khi sử dụng
Một vài nghiên cứu về ClonazepamHiệu quả và an toàn của Clonazepam ở bệnh nhân rối loạn lo âu dùng thuốc chống trầm cảm mới hơn: Một nghiên cứu tự nhiên đa trung tâm The Efficacy and Safety of Clonazepam in Patients with Anxiety Disorder Taking Newer Antidepressants: A Multicenter Naturalistic StudyNghiên cứu được tiến hành để so sánh hiệu quả và khả năng dung nạp của clonazepam với các thuốc benzodiazepin khác ở bệnh nhân rối loạn lo âu. Nghiên cứu tiến hành trên 180 bệnh nhân chẩn đoán rối loạn lo âu cho thấy không có sự khác biệt giữa ba nhóm dùng thuốc benzodiazepine. Sau sáu tuần điều trị, tất cả các nhóm dùng thuốc benzodiazepine đều cho thấy sự cải thiện đáng kể về triệu chứng lo lắng. Nghiên cứu hiện tại cho thấy clonazepam có hiệu quả tương đương với các thuốc benzodiazepin khác trong điều trị các chứng rối loạn lo âu khác nhau. |